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靶向RAS之蛋白水解嵌合體抗癌藥物開發

產品分類：生物製藥

廠商名稱：財團法人生物技術開發中心

攤位號碼：S212a

產品特色

蛋白降解靶向嵌合體(PROteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)，為標的蛋白降解技術之一，是一個全新的雙功能藥物概念，透過泛素標記誘導降解來清除目標致病蛋白，可應用於易產生抗藥性及傳統難成藥標的(undruggable target)。
本計畫將PROTAC技術應用於KRAS變異蛋白上，KRAS變異蛋白高度表達於胰臟癌、非小細胞肺癌、大腸直腸癌等疾病上，藉由清除KRAS變異蛋白，預期能對此類高表達KRAS變異之癌症具有治療潛力。
已開發出先導藥物，在表現KRAS G12C、G12D、G12V的細胞具有抑制效果，並能觀察到顯著的蛋白質降解，並在KRAS G12V非小細胞肺癌NCI-H441的xenograft動物模式中具有 > 60% 的腫瘤抑制率。

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